Дозировка верошпирона при отеках

Действующие вещества

Форма выпуска

Капсулы

Состав

Действующее вещество: Спиронолактон (Spironolactone). Концентрация действующего вещества (мг): 100

В инструкции к Верошпирону препарат описывается как калийсберегающий диуретик. Основное действующее вещество конкурирует с альдостероном (гормоном коры надпочечников) и тормозит его действие. Na+ , Cl- и вода не всасываются обратно в почечных канальцах, а K+ и мочевина наоборот, проникают сквозь эндотелий сосудистого клубочка в кровь. Усиление мочеиспускания вызывает снижение артериального давления и исчезновение отеков. Мочегонный эффект проявляется только через 3-5 дней после первого дня приема препарата. Верошпирон существенно не влияет на функцию почечных канальцев и не приводит к кислотно-щелочному дисбалансу организма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность почти 100%, а прим пищи увеличивает ее до 100%; связь с белками плазмы крови около 98%. После ежедневного приема дозы 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация (Стах) – 80 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) после очередного утреннего приема – 2-6 ч. В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает Cmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови 90%. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг. Период полувыведения (T1/2) -13-24 ч. Выводится почками: 50% – в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде и частично – через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе – 2-3 ч, во второй -12-96 ч. При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии), отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией), состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т. ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками, гипокалиемиягипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия), первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) , для короткого предоперационного курса лечения, для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 млмин), анурия, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозыгалактозы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности

В случае непереносимости молочного сахара (лактозы), следует принять во внимание, что каждая таблетка Верошпирона 25 мг содерржит 146 мг молочного сахара (лактозы моногидрата), каждая капсула Верошпирона 50 мг содержит 127,5 мг молочного сахара, каждая капсула Верошпирона 100 мг содержит 255 мг молочного сахара.

Применение при беременности и кормлении грудью

Перед началом приема любого препарата, посоветуйтесь с Вашим врачом или фармацевтом. Верошпирон противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы. При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мгсут. При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мгсут. При гипокалиемии или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мгсут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны. При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мгсут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента. При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны. При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мгсут в 2-3 приема, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+K+) в моче превышает 1. 0. Если соотношение меньше 1. 0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально. При отеках у детей начальная доза составляет 1-3. 3 мгкг массы тела или 30-90 мгм2сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания. Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз. Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз. Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носитобратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции иэрекции. у женщин – нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено). Аллергические реакции: крапивница. редко – макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд. Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность. Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Передозировка

По отзывам о Верошпироне больных, передозировка препаратом возникает крайне редко. В случае ее возникновения обостряются все побочные действия лекарственного средства. Нужно срочно промыть желудок, употребить большое количество жидкости и кофеин для повышения артериального давления. При гиперкалиемии врач назначает декстрозу и инсулин.

Взаимодействие с другими препаратами

Пожалуйста, проинформируйте Вашего врача или фармацевта, если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, включая отпускаемые без рецепта. При одновременном приеме препарата Верошпирон с перечисленными далее препаратами, возможно взаимное изменение действия лекарственных средств: например, другие мочегонные (диуретики), холестирамин, аммония хлорид, снотворные, некоторые сосудосуживающие препараты (вазоконстрикторы), некоторые стероидные противовоспалительные препараты (глюкокортикостероиды), препараты для снижения артериального давления (антигипертензивные), препараты калия, лития, карбамазепин, некоторые нестероидные противовоспалительные средства – НПВС (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин, мефенамовая кислота), дигоксин, карбеноксолон, препараты, которые предотвращают образование тромбов (антикоагулянты), некоторые противоопухолевые препараты (трипторелин, бусерелин, гонадорелин, циклоспорин, такролимус).

Управление автотранспортом и другими механизмами. В начале лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем врач примет решение по данному ограничению.

Отпуск по рецепту

Да

Регистрационный номер:

П N012681/01

Торговое название: Верошпирон

Международное непатентованное название (МНН): спиронолактон

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на 1 таблетку

Действующее вещество: спиронолактон 25 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 1,2 мг; магния стеарат – 2 мг; тальк – 5,8 мг; крахмал кукурузный – 70 мг; лактозы моногидрат – 146 мг.

Описание

Белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, с характерным запахом и с маркировкой “VEROSPIRON” на одной стороне.

Фармакологическая группа: калийсберегающее диуретическое средство

Код ATX: C03DA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность почти 100%, а прим пищи увеличивает ее до 100%; связь с белками плазмы крови около 98%. После ежедневного приёма дозы 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация (Cmax) – 80 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) после очередного утреннего приёма – 2-6 ч.
В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон.Канренон достигает Cmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови 90%.
Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко.
Объём распределения – 0,05 л/кг. Период полувыведения (T1/2) -13-24 ч.
Выводится почками: 50% – в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде и частично – через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе – 2-3 ч, во второй -12-96 ч.
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
– эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
– отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
– состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками;
– гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции концентрации калия);
– первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения;
– для установления диагноза первичного гаперальдостеронизма.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 3 лет) для данной лекарственной формы.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства; приём лекарственных средств, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст, нарушение менструального цикла, печеночная недостаточность, цирроз печени.

Применение при беременности и в период лактации
Верошпирон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь.

При эссенциалыюй гипертензии
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели.
Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100-400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приёма, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия/гипомагниемия
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приёмов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приёма препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма
После того, как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и поэтому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

У детей
Начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приёма.
Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин – нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желёз, рак молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена).
Аллергические реакции: крапивница, редко макулопапулёзная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно- электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает Т1/2 дигоксина – возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, 25 мг.
По 20 таблеток в блистере из Аl/ПВХ. 1 блистер в картонной пачке с приложенной инструкцией по медицинскому применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не использовать препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

1. ОАО «Гедеон Рихтер»
   1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
2. АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
   140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40
3. ООО «Гедеон Рихтер Польша»
   05-825, г. Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.

В случае расфасовки и упаковки на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС» дополнительно указывают:
Расфасовано/Упаковано на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8,