Ганглиоблокатор при отеке легких препарат
АРФОНАД (Arfonad)
Синонимы: Триметафан камсилат.
Фармакологическое действие. Арфонад понижает артериальное давление посредством ганглионарной блокады с периферической вазодилатацией (расширением просвета сосудов). Обладает быстрым, выраженным, но очень кратковременным действием.
Показания к применению. Искусственная гипотензия (искусственно регулируемое снижение артериального давления) в хирургии, острый отек легких у гипертонических больных с левожелудочковой недостаточностью, гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Хирургические вмешательства в состоянии гипотензии (на фоне пониженного артериального давления): арфонад вводится посредством внутривенного капельного вливания. Вливание препарата начинается с 60 капель 1% раствора (приблизительно 3 мг) в минуту после вводного наркоза и фиксации больного в необходимом для операции положении (операционное поле вверху), за 10 минут до получения желаемого снижения давления. Скорость вливания необходимо контролировать для поддержания гипотензии на требуемом уровне.
Обычно бывает достаточно 10-30 капель (0,5-1,5 мг) в минуту. Артериальное давление следует контролировать каждые 3-5 минут. Молодым и сильным больным требуются повышенные дозы, в то время как пожилым и бальным с низким артериальным давлением – пониженные.
В целях достижения более короткого действия препарата или улучшения контроля можно использовать 0,5% или 2,5% инфузионные растворы, с соответствующей корректировкой скорости вливания.
Нехирургические показания (острый отек легких или гипертонические кризы): одноразовые внутривенные дозы 0,1-0,2 мг/кг массы тела.
Побочное действие. При строгом соблюдении инструкции по применению препарата (тщательный контроль артериального давления и медленное вливание раствора) побочные эффекты относительно редки и в основном вызываются чрезмерным понижением давления.
Иногда возникают тошнота, рвота и ощущение теплоты. Тахикардия (учащенные сердцебиения), паралитическая непроходимость кишечника или атония (потеря тонуса) мочевого пузыря наблюдаются крайне редко и являются следствием парасимпатической блокады.
Противопоказания. Анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), олигемия (уменьшение общего количества крови), шок, асфиксия (нарушение дыхания /удушение/), легочная недостаточность, прогрессирующий атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, а также острые заболевания почек и печени. Невозможность возмещения кровопотери. Беременность (опасность для плода) и роды.
Форма выпуска. Ампулы: 250 мг сухого вещества и ампулы с растворителем (5 мл воды для инъекций).
Условия хранения. Список Б. В прохладном месте. Нельзя замораживать.
БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium)
Синонимы: Гексоний Б, Гексаметония бензосульфонат.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокируюшее средство.
Показания к применению. Спазм (резкое сужение просвета) периферических сосудов, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления), бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день; подкожно и внутримышечно – 1-1,5 мл 2,5% раствора. Высшая разовая доза внутрь – 0,3 г, суточная – 0,9 г; подкожно разовая – 0,075 г, суточная – 0,3 г.
Побочное действие. Общая слабость, головокружение, сердцебиение. Большие дозы могут вызвать ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), выраженный мидриаз (расширение зрачка), сухость во рту, атонию (потерю тонуса) мочевого пузыря.
Противопоказания. Гипотония (пониженное артериальное давление), тяжелые паренхиматозные поражения почек, печени, центральной нервной системы, тромбофлебиты (воспаление вены с ее закупоркой).
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г и 0,25 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 1 мл 2,5% раствора в упаковке по 6 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом месте.
ГИГРОНИЙ (Hygronium)
Синонимы: Триперий йодид,
Фармакологическое действие. Ганглиоблокируюшее средство короткого действия.
Показания к применению. В анестезиологии для управляемой гипотонии (искусственного регулируемого снижения артериального давления).
Способ применения и дозы. Внутривенно (капельно) 0,1% раствор в изотоническом растворе хлорида натрия. Начинают с 70-100 капель в минуту. Поддерживающая доза 30-40 капель в минуту.
Побочное действие. Резкая гипотония (снижение артериального давления).
Противопоказания. Такие же, как и для арфонада.
Форма выпуска. Порошок по 0,1 г в ампулах емкостью 10 мл в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДИМЕКОЛИН (Dimecolinum)
Синонимы: Димеколина йодид.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор. Близок по действию к бензогексонию, но более активен.
Показания к применению. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спастических колитах, холециститах (воспалении желчного пузыря) и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладких мышц, а также при спазмах периферических сосудов и лишь иногда при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления).
Способ применения и дозы. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и спазмах периферических сосудов назначают внутрь (в виде таблеток) по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день (до еды). Курс лечения 3-4 нед.
При гипертонической болезни (II-III стадии) назначают внутрь, начиная с 0,025 г на прием 1-2 раза в день, затем увеличивают дозу до 0,05 г 2 раза в день. Курс лечения – 3-5 нед.
Побочное действие и противопоказания те же, что и при применении бензогексония.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г и 0,05 г (25 и 50 мг), покрытые оболочкой.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ИМЕХИН (Imechinum)
Фармакологическое действие. Оказывает блокирующее действие на Н-холинореактивные системы и дает выраженный, но кратковременный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект.
Показания к применению. Для получения управляемой артериальной гипотонии (искусственного регулируемого снижения артериального давления) при хирургических вмешательствах, для предупреждения и купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления), лечения отеков легких и головного мозга, при гипертонии (стойком подъеме артериального давления) на почве острой почечной недостаточности.
Способ применения и дозы. Внутривенно. Капельно со скоростью 90-120 капель в минуту в разведении 1 : 10 000 (1 мл 1% раствора разводят в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы). Через некоторое время скорость введения раствора рекомендуется уменьшить до 30-50 капель в минуту. При недостаточном гипотензивном эффекте концентрацию раствора повышают до 1 : 5 000. Однократно или дробно в дозе 5-7-10 мг (0,5-0,7-1 мл 1% раствора) вводят медленно (по 2-3 мг с 3-4-минутными интервалами). Комбинированно: вначале вводят 5-10 мг в виде раствора 1 : 10 000 или 1 : 5 000 со скоростью 30-50 капель в минуту.
Побочное действие. Ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), общая слабость, головокружение, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сухость во рту.
Противопоказания. Тяжелые заболевания сердца, печени, тромбозы (нарушение проходимости сосуда), болезни коронарных (сердечных) сосудов, закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление). Не рекомендуется использовать препарат для получения управляемой гипотонии у лиц пожилого возраста, а также при поражении почек с нарушении функции.
Форма выпуска. Ампулы по 1 и 2 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
КАМФОНИЙ (Camphonium)
Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор. Снижает артериальное давление, расширяет периферические кровеносные сосуды.
Показания к применению. Облитерируюший эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета), гипертоническая болезнь I-II стадии (стойкий подъем артериального давления), язвенная болезнь желудка.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь независимо от приема пищи. Дозы препарата должны быть строго индивидуальны, устанавливаются в зависимости от характера заболевания и составляют 0,01-0,1 г 1-2 раза в день. Парентерально (минуя пищеварительный тракт) вводят, начиная с 0,5-1 мл 1% раствора, при хорошей переносимости разовую дозу можно увеличить до 5 мл; инъекции производят 1-3 раза в день.
Для контролируемой гипотензии (искусственно регулируемого снижения артериального давления) вводят в вену по 0,25-0,5-1 мл 1% раствора в течение 1-11/2 мин. При длительных операциях можно повторить инъекцию через 1-11/2 часа.
Побочное действие. Возможны общая слабость, учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков, запор. В этих случаях прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Противопоказания. Гипотония (пониженное артериальное давление), выраженный атеросклероз, органические поражения миокарда (сердечной мышцы), тромбозы (нарушение проходимости сосуда), хроническая коронар ная недостаточность (несоответствие доставки кислорода с кровью потребности сердца в кислороде), глаукома (повышенное внутриглазное давление), инфаркт миокарда, кровоизлияние в мозг.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г и 0,05 г в упаковке по 50 штук, 1 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
КВАТЕРОН (Quateronum)
Фармакологическое действие. Препарат блокирует проведение возбуждения в парасимпатических и в меньшей степени в симпатических ганглиях. Оказывает также некоторое коронарорасширяющее (расширяющее сосуды сердца) действие.
Показания к применению. Применяют преимущественно при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда -при стенокардии и при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь в виде таблеток или водного 0,6% раствора.
При язвенной болезни желудка принимают по 0,02-0,03 г (1-11/2 таблетки или 5 мл 0,6% раствора) 3-4 раза в день. Курс лечения – 3-4 нед. и более.
При стенокардии для предупреждения приступов назначают, начиная с 0,01 г (10 мг) на прием, через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 0,02 г. Принимают 3 раза, а при частых приступах 4 раза в день. Курс лечения 3-4 нед. Лечение можно повторять после 10-12-дневного перерыва.
При гипертонической болезни назначают 0,02-0,03 г 3-5 раз в день; курс лечения в среднем 3 нед.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,05 г, суточная – 0,2 г.
Побочное действие. Головокружение, наклонность к запорам, умеренная тахикардия (учащенные сердцебиения). У больных язвенной болезнью желудка иногда в первые дни отмечаются усиление болей в подложечной области и диспепсические явления (расстройства пищеварения). У больных стенокардией иногда появляются неприятные ощущения в области сердца, учащаются приступы; в этих случаях препарат отменяют на 2-6 дней, затем назначают его в меньших дозах; если побочные явления не прекращаются, препарат отменяют. Осторожность следует соблюдать при назначении кватерона больным с артериальной гипотензией (пониженным артериальным давлением).
Противопоказания. Такие же, как и для бензогексония.
Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,02 г.
Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
ПАХИКАРПИНА ГИДРОЙОДИД (Pachycarpini hydroiodidum)
Синонимы Спертеина гидройодид, Пахикарпин йодистоводородный.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор; повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки. Одной из важных особенностей пахикарпина является его способность повышать тонус и усиливать сокращение мускулатуры матки. В связи с этим пахикарпин относительно широко применяли для усиления родовой деятельности при слабости родовых схваток и при раннем отхождении вод, а также при слабости потуг. Препарат, в отличие от питуитрина не вызывает повышения артериального давления и может назначаться роженицам, страдающим гипертонической болезнью (стойким подъемом артериального давления).
Показания к применению. Спазмы (резкое сужение просвета) периферических сосудов, ганглиолиты (воспаление нервных узлов), миопатия (заболевание мышц), для стимуляции родов и в послеродовом периоде для уменьшения кровотечения. В последнее время для стимуляции родов применяется редко.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь (до еды), подкожно и внутримышечно. При облитерируюшем эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета) дают внутрь по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день. Лечение проводят в течение 3-6 недель. Через 2-3 мес. курс лечения при обострении процесса можно повторить. При ганглиолитах назначают внутрь по по 0,05-0,1 г 2 раза в день в течение 10-15 дней. При миопатии назначают внутрь по 0,1 г 2 раза в день в течение 40-50 дней. Курс лечения повторяют 2-3 раза через 1-2-3 мес.
Для стимуляции родовой деятельности подкожно или внутримышечно 2-4 мл 3% раствора.
Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая – 0,2 г, суточная – 0,6 г; под кожу разовая – 0,15 г, суточная – 0,45 г.
Побочное действие. Такое же, как и при применении бензогексония. При передозировке может вызывать токсические явления вплоть до тяжелых отравлений.
Противопоказания. Гипотония (пониженное артериальное давление), выраженный атеросклероз, стенокардия, заболевания печени и почек, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 10 штук; 3% раствор в ампулах по 2 мл.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ПЕНТАМИН (Pentaminum)
Синонимы: Азаметоний бромид, Пендиомид, Пентаметазен и др.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее средство. Снимает спазм сосудов и гладких мышц.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь I-II стадии (стойкий подъем артериального давления) и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления), спазмы (резкое сужение просвета) периферических сосудов, кишечника и желчевыводящих путей, почечная колика, приступы бронхиальной астмы.
Способ применения и дозы. При спазмах сосудов внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора 2-3 раза в день.
При гипертонических кризах, отеке легких, отеке мозга вводят в вену 0,2-0,5 мл или более 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно, под контролем артериального давления и общего состояния. Можно вводить внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора.
Для управляемой гипотензии (искусственного регулируемого снижения артериального давления) вводят в вену перед операцией 0,8-1,2 мл 5% раствора (40-60 мг), при необходимости вводят дополнительно до общей дозы 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% раствора).
Высшая разовая доза – 3 мл 5% раствора, суточная – 9 мл 5% раствора.
Побочное действие и противопоказания те же, что и при применении бензогексония.
Форма выпуска. 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл в упаковке по 6 и 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПИРИЛЕН (Pirilenum)
Синонимы: Пемпидина тозилат, Пемпидин, Перолизен, Тенормал.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), гипертоническая энцефалопатия (пульсирующая боль в голове), спазмы (резкое сужение просвета) периферических сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, токсикоз беременных.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,0025-0,005 г 3-4 раза в день.
Высшая разовая доза – 0,01 г, суточная – 0,03 г.
Побочное действие. Запоры, вздутие кишечника и др.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), нарушение функции печени и почек, выраженный атеросклероз, атония (потеря тонуса) желудка и кишечника.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом месте.
ТЕМЕХИН (Temechinum)
Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор. По ганглиоблокирующим свойствам близок к пирилену, но более активен.
Показания к применению такие же, как для пирилена, однако в ряде случаев темехин лучше переносится, чем пирилен, и дает более выраженный лечебный эффект. При лечении больных язвенной болезнью оказывает анальгетический (обезболивающий) эффект, уменьшает секрецию и моторную активность желудка.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь (в таблетках, после еды).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) назначают внутрь по 0,001-0,002 г 2-3-4 раза в день. Курс лечения -3-4-6 нед. При гипертонической болезни темехин может применяться в сочетании с резерпином и другими гипотензивными (снижающими артериальное давление) препаратами.
При спазмах (резком сужении просвета) периферических сосудов назначают по 0,001 г (1 мг) 2-3-4 раза в день в течение 3-4 нед.
Побочное действие и противопоказания те же, что и при применении бензогексония.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г (1 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
| Версия для печати | Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача. |
Источник
C02BГанглиоблокаторы
Ганглиоблокирующие средства (пентамин, бензогексоний и др.) – эффективные гипотензивные вещества, в настоящее время они утратили свою значимость в качестве лекарственных средств, применяемых для лечения артериальной гипертензии. Это объясняется тем, что ганглиоблокаторы не обладают избирательным влиянием только на симпатические ганглии.
Они блокируют вегетативные (симпатические и парасимпатические) ганглии, в результате чего происходят дилатация как резистивных (артериальных), так и емкостных (венозных) сосудов, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрое резкое снижение артериального давления. Гемодинамический (вазодилатирующий) эффект сопровождается также уменьшением давления в легочной артерии, депонированием крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, уменьшением венозного возврата к сердцу. В результате гемодинамической разгрузки сердца улучшается сократительная способность миокарда и увеличивается сердечный выброс. При избыточном снижении артериального давления может уменьшаться коронарный кровоток. Вследствие депонирования крови наблюдается снижение объема циркулирующей крови, возможно развитие ортостатической гипотонии и даже коллапса (особенно в первые 2 ч). Блокада парасимпатических ганглиев приводит к угнетению моторики желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря, уменьшению секреции слюнных желез и пищеварительных желез желудка, расстройству аккомодации, сухость слизистой оболочки полости рта.
Кроме того, типичным осложнением при применении ганглиоблокаторов, связанным с угнетением симпатических ганглиев и нарушением компенсаторных реакций, является ортостатическая гипотензия. К этим веществам относительно быстро развивается привыкание. Ганглиоблокаторы оказывают седативное действие.
По механизму действия и фармакокинетике ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам. Имеются данные о том, что ряд ганглиоблокаторов (гексоний, пирилен) блокируют открытые ионные каналы, а не н-холинорецепторы. Вместе с тем отдельные ганглиоблокаторы (например, арфонад) блокируют н-холинорецепторы (так называемые распознающие участки холинорецептора). Выраженность ганглиоблокирующего эффекта находится в прямой зависимости от исходного тонуса соответствующих центров. Так, если разрушить сосудодвигательные центры, ганглиоблокаторы не будут вызывать снижение артериального давления.
Наоборот, при высоком тонусе адренергической (симпатической) иннервации эффект будет четко выражен. Существует две разновидности препаратов. Одни из них предназначены для длительного применения. Основные требования к таким веществам заключаются в следующем. Они должны обладать высокой активностью при различных путях введения, большой продолжительностью действия, низкой токсичностью и отсутствием серьезных побочных эффектов. Желательно, чтобы привыкание к ним развивалось возможно медленнее или совсем не возникало. Из указанных препаратов для длительного применения более удобны третичные амины, например пирилен (пемпидина тозилат). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, обладает выраженной активностью и значительной продолжительностью действия (8 ч и более). По активности он аналогичен бензогексонию, но менее токсичен.
При назначении третичных аминов следует учитывать, что в отличие от четвертичных аммониевых солей они хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер. Это свойство может явиться причиной их отрицательного влияния на функции ЦНС (при использовании пирилена иногда наблюдаются скоропреходящие психические нарушения, тремор и др.). К третичным аминам относится также ганглиоблокатор пахикарпина гидройодид. Это соль алкалоида, содержащегося в софоре толстоплодной (Sophora pachycarpa). Характеризуется низкой ганглиоблокирующей активностью и небольшой продолжительностью действия. Оказывает также стимулирующее влияние на миометрий. Хорошо всасывается из тонкой кишки.
Бисчетвертичная аммониевая соль – бензогексоний обладает достаточно высокой активностью, выраженной избирательностью действия, но продолжительность эффекта невелика (3-4 ч). Кроме того, в желудочно-кишечном тракте бензогексоний всасывается плохо. В связи с этим наиболее целесообразно парентеральное введение, что является существенным его недостатком. Аналогичными свойствами обладает пентамин (азаметония бромид, пендиомид). Он несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.
В кардиологии, хирургии, анестезиологии и реанимации ганглиоблокаторы применяют главным образом для управляемой гипотензии при проведении хирургических операций. Для этих целей используют преимущественно препараты короткого действия (гигроний, арфонад). Кроме того, благодаря быстрому развитию эффектов, основным показанием к применению ганглиоблокаторов является гипертонический криз, в том числе осложненный левожелудочковой недостаточностью, отеком легких, отеком мозга, артериальной эмболии, гипертонической ретинопатией и энцефалопатией, облитерирующем эндартериите, в гастроэнтерологии – при язвенной болезни. Дозу препарата подбирают индивидуально с учетом уровня артериального давления. Гипотензивный эффект начинается через 5-15 минут после начала введение, достигает максимума к 30-й минуте и в большинстве случаев сохраняется в течение 3-6 ч.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении ганглиоблокаторов, связаны главным образом с угнетением вегетативных ганглиев и блокадой парасимпатических ганглиев, в результате чего возникают паралитическая непроходимость кишечника, парез желчного пузыря, атония мочевого пузыря, сухость слизистой оболочки рта, ортостатическая гипотония, нарушение аккомодации, импотенция. В связи с побочными эффектами ганглиоблокаторы почти никогда не применяют длительно. К бензогексонию развивается привыкание. Одним из типичных побочных эффектов является ортостатический коллапс. Он развивается при резком изменении положения тела в пространстве (например, при переходе из горизонтального в вертикальное положение, когда происходит выраженное и быстрое снижение артериального давления). В результате чрезмерной гипотензии может возникнуть обморок. Для контроля побочных эффектов, в первую очередь артериальной гипотонии, ЛС вводят внутривенно медленно под постоянным контролем уровня АД. В течение не менее 1 ч после введения препаратов больной должен сохранять горизонтальное положение. При использовании ганглиоблокаторов нередко наблюдается угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, что может приводить к запору (обстипации). Не исключена возможность паралитического илеуса. Могут быть мидриаз, нарушение аккомодации, дизартрия, дисфагия, задержка мочеиспускания. Серьезные осложнения при применении ганглиоблокаторов встречаются редко. Смертельные случаи связаны обычно с угнетением дыхания. Помощь при передозировке ганглиоблокаторов заключается в подаче кислорода, искусственном дыхании, применении аналептиков, а также во введении прозерина, являющегося антагонистом этих веществ. С целью повышения артериального давления следует использовать α-адреномиметические средства.
Ганглиоблокаторы противопоказаны при остром инфаркте миокарда, тромбозе мозговых артерий (в течение 2 мес), феохромоцитоме, гипотензии, выраженном атеросклерозе, недостаточности коронарного кровообращения, глаукоме, пониженной функции почек, органических поражениях миокарда.
По механизму действия и фармакокинетике ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам. Имеются данные о том, что ряд ганглиоблокаторов (гексоний, пирилен) блокируют открытые ионные каналы, а не н-холинорецепторы. Вместе с тем отдельные ганглиоблокаторы (например, арфонад) блокируют н-холинорецепторы (так называемые распознающие участки холинорецептора). Выраженность ганглиоблокирующего эффекта находится в прямой зависимости от исходного тонуса соответствующих центров. Так, если разрушить сосудодвигательные центры, ганглиоблокаторы не будут вызывать снижение артериального давления.
Наоборот, при высоком тонусе адренергической (симпатической) иннервации эффект будет четко выражен. Существует две разновидности препаратов. Одни из них предназначены для длительного применения. Основные требования к таким веществам заключаются в следующем. Они должны обладать высокой активностью при различных путях введения, большой продолжительностью действия, низкой токсичностью и отсутствием серьезных побочных эффектов. Желательно, чтобы привыкание к ним развивалось возможно медленнее или совсем не возникало. Из указанных препаратов для длительного применения более удобны третичные амины, например пирилен (пемпидина тозилат). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, обладает выраженной активностью и значительной продолжительностью действия (8 ч и более). По активности он аналогичен бензогексонию, но менее токсичен.
При назначении третичных аминов следует учитывать, что в отличие от четвертичных аммониевых солей они хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер. Это свойство может явиться причиной их отрицательного влияния на функции ЦНС (при использовании пирилена иногда наблюдаются скоропреходящие психические нарушения, тремор и др.). К третичным аминам относится также ганглиоблокатор пахикарпина гидройодид. Это соль алкалоида, содержащегося в софоре толстоплодной (Sophora pachycarpa). Характеризуется низкой ганглиоблокирующей активностью и небольшой продолжительностью действия. Оказывает также стимулирующее влияние на миометрий. Хорошо всасывается из тонкой кишки.
Бисчетвертичная аммониевая соль – бензогексоний обладает достаточно высокой активностью, выраженной избирательностью действия, но продолжительность эффекта невелика (3-4 ч). Кроме того, в желудочно-кишечном тракте бензогексоний всасывается плохо. В связи с этим наиболее целесообразно парентеральное введение, что является существенным его недостатком. Аналогичными свойствами обладает пентамин (азаметония бромид, пендиомид). Он несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.
Источник
