Диакарб при отеках глаз

В составе лекарственного средства содержится как активное веществе (ацетазоламид), так и ряд вспомогательных и формообразующих ингредиентов. К последним относятся тальк и картофельный крахмал.

Диакарб выпускается в виде таблеток белого цвета и круглой, уплощенной формы.

Содержание:

1. Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

2. Показания и противопоказания

3. Побочные эффекты и клинические проявления передозировки

4. Инструкция по применению Диакарба

5. Лекарственные взаимодействия

6. Диакарб: дополнительная информация

7. Аналоги

8. Отзывы о медикаменте

9. Цена Диакарба

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Основные терапевтические эффекты медикамента:

• Противоотечный.

• Мочегонный.

Препарат ингибирует фермент карбоангидразу, влияющий на водный и натриевый обмен в организме. В результате Диакарб помогает устранить отеки различного генеза, снять приступ острой глаукомы и компенсировать проявления ряда других состояний.

Участвуя в водно-солевом обмене лекарственное средство не влияет на pH и не нарушает кислотно-основный баланс. Длительность действия составляет не более 12 часов.

Максимальная концентрация Диакарба достигается в крови через 2 ч после его приема. Он обладает высокой способностью связываться с белковыми структурами плазмы крови. Способен преодолевать плацентарный барьер.

В организме препарат не метаболизируется и в первоначальном виде выводится почками в течение 24 часов.

Показания и противопоказания

Выделяют следующий перечень показаний к назначению Диакарба:

• Отеки любого генеза (при слабой или средней степени тяжести).

• Острый приступ первичной глаукомы.

• Эпилепсия (в составе комплексного лечения заболевания).

• Патология дыхательной системы, характеризующаяся накопление углекислого газа и бикарбонатных соединений в плазме крови.

• Горная болезнь.

Препарат строго запрещен к применению при следующих состояниях:

• Индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов лекарственного средства.

• Ацидоз.

• Сахарный диабет 1 и 2 типа.

• Болезнь Аддисона.

• Острая или хроническая печеночная и почечная недостаточность.

• Беременность.

• Лактация.

• Снижение концентрации калия в крови.

Побочные эффекты и клинические проявления передозировки

Краткосрочный прием Диакарба может спровоцировать развитие гипокалиемии, парестезий и судорог конечностей, слабости в мышцах, ацидоза, зрительных и слуховых нарушений, расстройств аппетита, зуда, аллергической реакции по типу крапивницы.

Длительное лечение препаратом вызывает у ряда пациентов сонливость, диспепсический синдром, гемолитическую анемию, лейкопению и агранулоцитоз.

Симптомы передозировки схожи с побочными реакциями. Лечение симптоматическое. Необходима немедленная отмена препарата и обращение к доктору.

Инструкция по применению Диакарба

Размер суточной дозировки и схема терапии может быть различной. Особенности приема зависят от наличия сопутствующих заболеваний, возраста пациента, а также от вида и степени тяжести основной патологии.

При слабых и умеренно выраженных отеках следует принимать от 250 до 400 мг препарата в сутки однократно.

Для лечения острого приступа глаукомы взрослым больным назначается 250 миллиграмм Диакарба каждые 4 часа. Пациентам детского возраста дозировка рассчитывается в количестве 10-15 мг на килограмм веса.

Для профилактики горной болезни рекомендуется прием 500 мг препарата за 1-2 дня до и во время восхождения.

Больным с эпилепсией Диакарб назначают в дозировке от 250 до 500 милиграмм в сутки на протяжении трех дней.

Лекарственные взаимодействия

Диакарб не следует сочетать с другими диуретиками и Теофиллином. Такая комбинация приводит к значительному повышению мочегонного эффекта.

Также препарат повышает токсическое воздействие на организм лекарственных средств, содержащих салициловую кислоты, сердечных гликозидов и миорелаксантов.

Диакарб: дополнительная информация

Медикамент отпускается строго по рецепту. Срок годности не более 5 лет при соблюдении условий хранения:

• Темное и сухое место, недоступное для детей.

• Температура окружающего воздуха не более 25 градусов.

Аналоги

В настоящее время не существует аналогичных лекарственных средств. Единственная замена Диакарбу – Ацетазоламид, который фактически является тем же самым медикаментозным препаратом только под другим названием.

В антиглаукомной терапии лекарство можно заменить Дорзоптом или Трусоптом.

Отзывы о медикаменте

Отзывы от пациентов и докторов о препарате Диакарб поступают самые разные, как положительные, так и негативные.

Большинство пациентов отмечают высокую эффективность лекарственного средства, а также его доступную стоимость.

Часть же больных отрицательно отзываются о Диакарбе. Кому-то он не помог вообще, а у кого-то вызвал появление нежелательных реакций, из-за которых прием препарата пришлось прекратить. Чаще всего у пациентов возникает сильная слабость в мышцах и судороги в результате гипокалиемии.

На тематических форумах часто встречается вопрос о возможности лечения Диакарбом в период беременности и лактации. В настоящее время медицинские работники не назначают его будущим и кормящим матерям, так как нет достоверных данных о безопасности его использования у данной категории пациентов.

Цена Диакарба

Стоимость препарата в Российской Федерации в среднем составляет 200-250 рублей. Цена может варьировать в зависимости региона страны. Найти Диакарб можно практически в любой розничной и интернет-аптеке.

Опубликовано: 28 Марта 2021

Автор

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. – ацетазоламид250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 80.76 мг, повидон – 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.8 мг, кроскармеллоза натрия – 7 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

10 – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению препарата ДИАКАРБ®

• отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
• купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
• при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
• острая “высотная” болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
• внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб® 1 раз/ через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома

Диакарб® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раз/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раз/сут. При острых приступах глаукомы – по 250 мг 4 раза/сут.

Детям, старше 3-х лет, при приступах глаукомы – 10-15 мг/кг массы тела/ в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут. в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут., постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг/сут., разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг.

Острая “высотная” болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения – 1000 мг/сут.

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут. или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.

Аллергические реакции: кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.

Лабораторные показатели: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).

Прочие: преходящая близорукость, мышечная слабость.

Противопоказания к применению препарата ДИАКАРБ®

• острая почечная недостаточность;
• уремия;
• печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
• гипокалиемия;
• гипонатриемия;
• метаболический ацидоз;
• болезнь Аддисона;
• сахарный диабет;
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу, Диакарб® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение препарата ДИАКАРБ® при беременности и кормлении грудью

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Применение у детей

Препарат применяют по показаниям и в дозе, откорректированной в соответствии с возрастом.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид, повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Увеличивает выведение лития.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Источник