Цетиризин от отека квинке
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Действующее вещество
– цетиризина дигидрохлорид (cetirizine)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина – через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь – 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd – 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – через кишечник.
Системный клиренс – 53 мл/мин. T1/2 у взрослых – 7-10 ч, у детей 6-12 лет – 6 ч, у детей 2-6 лет – 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет – 3 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Показания
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- сенная лихорадка (поллиноз);
- зуд;
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- зудящие аллергические дерматозы.
Противопоказания
- сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);
- хроническая почечная недостаточность;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.
С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) – по 1 таб. 1 раз/сут.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.
Передозировка
Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).
Особые указания
Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
Беременность и лактация
Не рекомендуется применение препарата при беременности. Т.к. цетиризин проникает в грудное молоко, он не назначается в период лактации.
Применение в детском возрасте
Детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) – по 1 таб. 1 раз/сут.
Противопоказан детям до 6 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан:
- сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);
- хроническая почечная недостаточность.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Описание препарата ЦЕТИРИЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Цетризин – яркий представитель антигистаминных средств последнего поколения. Его действие характеризуется пролонгированным противоаллергическим эффектом[2].
Цетиризин – это действующее вещество препарата Цетрин®, принадлежащее к группе эффективных гистаминблокаторов второго поколения. Оно призвано эффективно справляться со многими симптомами аллергических реакций (кашель, зуд в носу, сыпь и покраснения на коже, слезотечение, светобоязнь и др)[1].
Цетиризин синтезируется в виде кристаллического белого порошка, легко растворимого в воде. Выпускается в форме таблеток. В картонной упаковке находится 1 блистер с 10 или 7 таблетками, в которых содержится 10 мг действующего вещества и ряд вспомогательных веществ (стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид титана, коллоидный диоксид кремния и другие).
Препарат помогает снять зуд слизистых оболочек, уменьшить покраснения и слезотечение, справиться с заложенностью носа, избавиться от ринореи и чихания [1,2].
Цетиризин инструкция
Схема приема антигистаминного средства напрямую зависит от его формы выпуска и возраста пациента. Размер суточной дозировки может варьироваться в случаях обнаружения сниженной функции почек или почечной недостаточности.
Рассмотрим общие рекомендации по применению:
- Взрослым рекомендовано применение одной таблетки (10 мг) один в сутки или половину таблетки (5 мг) два раза в сутки.
- Детям старше 6 лет препарат можно принимать аналогично.
Запивать таблетки необходимо достаточным объемом воды, не менее 200 мл.
Продолжительность лечения, как и дозировка, зависит от индивидуальных особенностей пациента и характера проявления аллергии. В случаях с сезонными обострениями срок лечения достигает 6 недель беспрерывного приема препарата на основе цетиризина[2].
Показания к применению цетиризина
Не у всех препаратов на основе цетиризина зарегистрированы одинаковые показания к применению. Максимальное количество показаний в России зарегистрировано у препарата Цетрин®:
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
- зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
- ангионевротический отек (отек Квинке) 2
Побочные действия
Обычно препарат переносится хорошо. В отдельных случаях возможны:
- сонливость;
- сухость во рту;
- головная боль, головокружение, мигрень (редко);
- дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм),
- аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд)2.
Цетиризин детям
Блокаторы гистаминовых рецепторов, к которым относится цетризин, давно и широко используются в педиатрической практике. Популярность этой группы противоаллергических средств связана с тем, что механизм их воздействия на причину аллергии хорошо изучена.
Многие родители опасаются давать антигистаминные средства ребенку: считается, что эти препараты вызывают сонливость и ряд побочных эффектов, которые для детей особенно нежелательны: снижение когнитивных функций и способности к обучению, нарушения сна. Но такие препараты постепенно уходят в прошлое. Второе, последнее поколение антигистаминовых препаратов, как уже было сказано выше, практически не оказывает негативных эффектов на ребенка.
Цетризин – один из самых популярных препаратов, назначаемых детям:
- он имеет высокую специфичность в отношении блокады гистаминовых рецепторов
- почти не взаимодействует с рецепторами, которые ответственны за угнетение функций нервной системы;
- обладает особой эффективностью при кожных проявлениях аллергии по сравнению с другими антигистаминными препаратами.
Препарат Цетрин® на основе цетиризина относится к средствам системного действия, поэтому назначается курсами[2,3].
Список литературы:
[1] Гущин И.С. Цетиризин – эталон Н1–антигистаминного средства [электронный ресурс]. – Режим доступа: www.health–medix.com. – (Дата последнего обращения: 27.09.17).
[2] Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Цетрин®. – Регистрационный номер: П N013283/01.
[3] Кондюрина Е. Г. Цетризин в практике педиатра // Е. Г. Кондюрина, Т. Н. Елкина, О. А. Грибанова // РМЖ. – 2013. – № 2. – 63 с.
Источник
Аналоги, статьи
Комментарии
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Цетиризин
Торговое наименование препарата
Цетиризин
Международное непатентованное наименование
Цетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 59,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 49,02 мг, коповидон – 5,20 мг, кросповидон – 3,90 мг, магния стеарат – 1,56 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,52 мг.
Пленочная оболочка: тальк – 2,15 мг, гипромеллоза – 1,94 мг, титана диоксид – 0,53 мг, макрогол 6000 – 0,38 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с легкой шероховатостью, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
противоаллергическое средство -Н1 гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ
R06AE07
Фармакодинамика:
Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина блокирует H1-гистаминовые рецепторы практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на “раннюю” стадию аллергических реакций а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов участвующих в “поздней” стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров предупреждает развитие отека тканей снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина специфических аллергенов а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Действие препарата после приема в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных) через 1 час (у 95% больных) и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.
Фармакокинетика:
Всасывание: после приема внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 30-60 минут.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции но удлиняет время достижения максимальной концентрации (ТСшах) на 1 час и снижает величину максимальной концентрации (Сmах) на 23 %.
Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (05 л/кг).
Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путем О-деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.
Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде/
Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза общий клиренс уменьшается на 70%.
На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приеме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50 % и уменьшение системного клиренса на 40 %.
Показания:
– Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита таких как зуд чихание ринорея слезотечение гиперемия конъюнктивы.
– Сенная лихорадка (поллиноз).
– Крапивница в том числе хроническая идиопатическая крапивница отек Квинке.
– Другие аллергические дерматозы в том числе атопический дерматит сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к цетиризину гидроксизину или производным пиперазина а также другим компонентам препарата.
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Беременность период лактации.
Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования).
Хронические заболевания печени.
Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Беременность и лактация:
Применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь запивая стаканом жидкости.
Взрослые и дети старше 6 лет – суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка). Иногда достижение терапевтического эффекта возможно при назначении препарата в начальной дозе составляющей 5 мг (1/2 таблетки).
Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
[140 – возраст (годы)] * масса тела (кг)
КК (мл/мин) = ——————————————————–
72 * КК сыворот (мг/дл)
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085.
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | >80 | 10 мг/сут |
Легкая | 50-79 | 10 мг/сут |
Средняя | 30-49 | 5 мг/сут |
Тяжелая | <30 | 5 мг через день |
Терминальная стадия – пациенты находящиеся на диализе | <10 | противопоказано |
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице приведенной выше.
Детям с почечной недостаточностью следует рекомендуемую дозу уменьшить вдвое. Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Побочные эффекты:
Возможные побочные действия по системам организма и частоте возникновения: часто (>1 % <10 %) нечасто (>01 % <1 %) редко (>001 % <01 %) очень редко (<001 %).
– Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль повьппенная утомляемость головокружение сонливость; редко – астения парестезии возбуждение; очень редко – агрессия спутанность сознания галлюцинации депрессия судороги нарушение сна; единичные случаи – извращение вкуса дискинезия дистония обморок тремор тик
амнезия нарушение памяти.
– Со стороны органов зрения: единичные случаи – нарушение аккомодации нечеткость
зрения нистагм.
– Со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту тошнота; редко – диарея абдоминальная боль.
– Co стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко-тахикардия.
– Со стороны дыхательной системы: нечасто – ринит фарингит.
– Со стороны обмена веществ: очень редко – увеличение массы тела.
– Со стороны мочевыделительной системы: единичные случаи – расстройство мочеиспускания энурез.
– Со стороны лабораторных показателей: очень редко – изменение функциональных проб печени (повышение уровня трансаминаз щелочной фосфатазы гамма- глутаматтрансферазы билирубина); единичные случаи – тромбоцитопения.
– Аллергические реакиии: редко – сыпь зуд; очень редко – крапивница реакции гиперчувствительности; единичные случаи – ангионевротический отек анафилактический шок стойкая эритема.
– Прочие: редко – недомогание; очень редко – отек.
Передозировка:
При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: замешательство диарея головокружение повышенная утомляемость головная боль недомогание мидриаз зуд слабость седативный эффект сонливость ступор тахикардия тремор задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата – промывание желудка или искусственный вызов рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином циметидином кетоконазолом эритромицином азитромицином диазепамом и глипизидом клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16 % (кинетика теофиллина не изменяется).
При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается.
При использовании препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем не получено (при концентрации алкоголя в крови – 05 г/л). Однако следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.
Особые указания:
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в исследуемой дозе. Но тем не менее в период применения препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток покрытых пленочной оболочкой в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье, Kozle str., 188, 1000, Skopje, Republic of Macedonia, Республика Македония
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье
Цетиризин таблетки – БФЗ – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Цетиризин таблетки – БФЗ в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
zdravcity.ru
planetazdorovo.ru
uteka.ru
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Источник